¡Ojo con la Gabapentina!

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¿Será la gabapentina una nueva forma de pharming?

¿Será la gabapentina una nueva forma de pharming?

Si por algo se ha caracterizado nuestro blog, amplia-mente.com, en los últimos años ha sido por la actualización de determinadas sustancias y sus efectos secundarios de estas o su uso con intencionalidad lúdica de las mismas. Hoy traemos a esta tribuna una sustancia muy extendida en la terapéutica actual: la Gabapentina.

Watch out for Gabapentin!

If something has characterized our blog, amplia-mente.com, in recent years has been for the update of certain substances and their side effects or their use with playful intentionality of them. Today we bring to this gallery a very widespread substance in the current therapy: Gabapentin.

La gabapentina es una medicación ampliamente recetada en los últimos tiempos, usada principalmente para el tratamiento de la epilepsia. Además su uso se ha extendido al tratamiento del dolor neuropático. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio. La gabapentina suele ser bien tolerada por los pacientes y tiene un perfil de efectos adversos escasos en dosis terapéuticas. Los efectos secundarios más comunes que se han informados son mareos, fatiga, somnolencia, aumento de peso y edemas periféricos.

Gabapentin is a medication widely prescribed in recent times, used mainly for the treatment of epilepsy. In addition, its use has been extended to the treatment of neuropathic pain. Gabapentin was initially synthesized to mimic the chemical structure of the gamma-aminobutyric acid neurotransmitter or GABA and is believed to act on the same brain receptors. Its exact mechanism of action is unknown, but its therapeutic action on neuropathic pain is thought to involve calcium ion channels. Gabapentin is usually well tolerated by patients and has a low adverse effect profile at therapeutic doses. The most common side effects reported include dizziness, fatigue, drowsiness, weight gain, and peripheral edema.

Además de todo esto, la gabapentina administrada oralmente es una de las dos medicaciones que forman parte del programa terapéutico para tratar las adicciones a la cocaína y la metanfetamina (la otra es el flumazenilo, que se administra por vía intravenosa). La gabapentina se administra en dosis de 1200 mg tomadas antes de dormir durante 40-60 días. Se han publicado casos de adictos a la metanfetamina que sólo con gabapentina administrada en las dosis y tiempos indicados han reducido los síntomas de abstinencia y casi eliminado la ansiedad y el deseo de usar metanfetamina.

In addition to all this, orally administered gabapentin is one of two medications that are part of the therapeutic program to treat addictions to cocaine and methamphetamine (the other is flumazenil, which is given intravenously). Gabapentin is given in doses of 1200 mg taken before bedtime for 40-60 days. There have been published cases of methamphetamine addicts who only with gabapentin administered at the indicated doses and times have reduced withdrawal symptoms and almost eliminated anxiety and desire to use methamphetamine.

Hasta la fecha, los casos notificados de muerte atribuidos a sobredosificación con gabapentina no han sido frecuentes. Sin embargo se ha publicado un artículo en la revista Forensic Science International titulado “Gabapentin concentrations and postmortem distribution” en el que se realizaron análisis de gabapentina en 30 casos post-mortem en muestras de sangre periférica, sangre central y tejido hepático. Sabiendo que las dosis terapéuticas de gabapentina oscilan entre 2 y 20 mg/L. De todos los casos estudiados, en 16 de ellos se obtuvieron concentraciones terapéuticas y en los otros 14 las concentraciones estaban por encima de estos niveles, entre 30 y 82 mg/L. En todos estos casos se describe la causa de la muerte como una intoxicación accidental con otras drogas de abuso, entre ellas cocaína y alcohol etílico como las más frecuentes. Uno de estos casos fue un suicidio con gabapentina.

To date, reported cases of death attributed to gabapentin overdose have not been frequent. However, an article has been published in the journal Forensic Science International entitled “Gabapentin concentrations and postmortem distribution” in which gabapentin was analyzed in 30 postmortem cases in samples of peripheral blood, central blood and liver tissue. Knowing that the therapeutic doses of gabapentin oscillate between 2 and 20 mg / L. Of all the cases studied, in 16 of them therapeutic concentrations were obtained and in the other 14 the concentrations were above these levels, between 30 and 82 mg / L. In all these cases the cause of death is described as an accidental intoxication with other drugs of abuse, among them cocaine and ethyl alcohol as the most frequent. One of these cases was suicide with gabapentin.

Sin embargo, hasta el día de hoy no se había evaluado el potencial de la redistribución post-mortem de la gabapentina, la relación de estas concentraciones con las concentraciones clínicamente terapéuticas (o no tóxicas) ha sido difícil de evaluar. En este artículo se ha realizado un análisis de la redistribución de la gabapentina en 30 casos post mortem. En el presente artículo se estableció una relación entre la sangre periférica y la concentración de gabapentina en hígado como marcador de la redistribución postmorten. Estos datos sugieren un potencial mínimo para la gabapentina de redistribución post-mortem. Esta interpretación es también consistente con el concepto de que los compuestos ácidos con un bajo volumen de distribución no son propensos a la redistribución, como ocurre con esta sustancia. Por tanto los niveles obtenidos en sangre periférica deben de ser evaluados como los presentes en el momento de la muerte.

However, the potential for post-mortem redistribution of gabapentin has not been evaluated to date, the relationship of these concentrations to clinically (or non-toxic) concentrations has been difficult to assess. In this article we have analyzed the redistribution of gabapentin in 30 postmortem cases. In the present article a relation between the peripheral blood and the concentration of gabapentin in liver was established as a marker of postmortem redistribution. These data suggest a minimal potential for post-mortem redistribution of gabapentin. This interpretation is also consistent with the concept that acidic compounds with a low volume of distribution are not prone to redistribution, as is the case with this substance. Therefore the levels obtained in peripheral blood should be evaluated as those present at the time of death.

Therefore, as we see, a substance in principle quite innocuous and well tolerated by its few side effects, can also lead to death of the subject, especially in combination with other substances, such as ethyl alcohol or cocaine. Is it a new substance used for recreational purposes by addicts to tranquilizers? Will gabapentin be a new substance included in the well-known pharming? We will continue alert.

Por tanto como vemos, una sustancia en principio bastante inocua y bien tolerada por sus escasos efectos secundarios, también puede llegar a producir la muerte del sujeto, sobre todo en combinación con otras sustancias, como el alcohol etílico o la cocaína. ¿Estaremos ante una nueva sustancia utilizada con fines lúdicos por adictos a los tranquilizantes? ¿Será la gabapentina una nueva sustancia incluida en el conocido pharming? Seguiremos atentos.

Sebastián Díaz About Sebastián Díaz
Dr. Sebastián Díaz Ruiz, soy Medico Forense en el Instituto de Medicina Legal de Málaga. Me apasiona la Patología Forense. Experto Universitario en Metodología de Investigación en Drogodependencias. Miembro de la Sociedad Española de Patología Forense y de la Asociación de Médicos Forenses de Andalucia. Autor del libro “Manual de Tanatopraxia y Tanatoestética”. Pero ante todo, mi principal inquietud es la investigación y aprender cada día algo nuevo.

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